Ioanna Papakitsou, George Vougiouklakis, Moses S Elisaf, Theodosios D Filippatos
Clinical Pharmacology: Advances and Applications 2019, 11: 133-143
La dapagliflozina pertenece a la familia de los inhibidores del cotransportador de sodio-glucosa 2 (SGLT2) y actúa reduciendo la reabsorción de glucosa en el túbulo proximal.
El objetivo de esta revisión es presentar la farmacología diferencial y la utilidad clínica de la dapagliflozina. La dapagliflozina se administra por vía oral, tiene una vida media larga de 12,9 horas y (similar a la empagliflozina) es un inhibidor de SGLT1 mucho más débil en comparación con la canagliflozina. La dapagliflozina disminuye significativamente la hemoglobina glucosilada y los niveles de glucosa en ayunas en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 (DM2).
El medicamento mejora el peso corporal, la presión arterial, el ácido úrico, los triglicéridos y el colesterol de lipoproteínas de alta densidad. En el ensayo DECLARE-TIMI 58, un gran ensayo de 17.160 pacientes con DM2 con enfermedad cardiovascular establecida (ECV) o sin ECV establecida pero con múltiples factores de riesgo, la dapagliflozina en comparación con placebo dio como resultado una tasa significativamente más baja del resultado compuesto de muerte por ECV u hospitalización por insuficiencia cardíaca (HHF); este efecto se debió principalmente a una tasa más baja de HHF en el grupo de dapagliflozina (HR: 0,73; IC del 95%: 0,61-0,88), mientras que no se observó diferencia en la tasa de muerte por ECV (HR: 0,98; IC del 95%: 0,82 -1.17).
Además, la dapagliflozina no fue inferior al placebo con respecto a los principales eventos adversos de ECV. La dapagliflozina ejerce efectos beneficiosos sobre la albuminuria. Además, en el ensayo DECLARE-TIMI 58, redujo significativamente el criterio de valoración renal compuesto (disminución del 40% en la tasa de filtración glomerular, enfermedad renal en etapa terminal o muerte renal) tanto en pacientes con ECV establecida como en pacientes con múltiples factores de riesgo (FC general: 0,53; IC del 95%: 0,43-0,66).
Sin embargo, la dapagliflozina, como los otros inhibidores de SGLT2, se asocia con un mayor riesgo de infecciones genitales y del tracto urinario (generalmente infecciones micóticas leves) y daño renal agudo en casos de volumen extracelular reducido.
La dapagliflozina es un tratamiento antidiabético útil que también ejerce efectos beneficiosos en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca y la enfermedad renal diabética.
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