Julie Pradal,
Coralie M Vallet, Guillaume Frappin, Frédérique Bariguian, Maria
Stella Lombardi
Journal of Pain
Research 12 April 2019 Volume
2019:12 Pages 1149—1154
DOI
https://doi.org/10.2147/JPR.S191300
Propósito
El estudio actual
tuvo como objetivo comparar 2 productos tópicos de diclofenaco
(diclofenaco dietilamina [DEA] 1.16% de emulsión y diclofenaco
sódico [Na] 5% en gel). Se realizó la evaluación cuantitativa de
la permeabilidad de la piel y la evaluación cualitativa de sus
características físicas.
Métodos
La permeabilidad
cutánea del diclofenaco DEA 1.16% emulsión y diclofenaco Na 5% gel
se comparó in vitro utilizando células de difusión de Franz
después de una dosis única y fija de 10 mg/cm2 de producto aplicada
a un área de 0,64 cm2 del estrato córneo de muestras de piel humana
ex vivo. Las características físicas de las 2 formulaciones se
evaluaron mediante medición reológica y observación microscópica.
Resultados
La emulsión de
diclofenaco DEA 1.16% mostró una permeación mayor estadísticamente
significativa a través de la piel humana a las 24 horas que el gel
de diclofenaco Na al 5% (554 vs 361 ng/cm², respectivamente;
tasa ajustada 1.54 (95% IC, 1.14– 2,07). Cuando se expresó como un
porcentaje de la dosis aplicada de diclofenaco que impregnaba a
través de la piel humana, se observó una diferencia de 7 veces
entre la emulsión de diclofenaco DEA 1.16% (0.54%) y el gel de
diclofenaco Na 5% (0.077%). La composición cualitativa y la
caracterización física mostraron diferencias entre las
formulaciones que pueden explicar algunos de los datos de permeación
observados. Según las evaluaciones reológicas, el gel de
diclofenaco al 5% tenía una viscosidad más alta (24.82 Pa.s) que el
diclofenaco DEA 1.16% emulsión (10.29 Pa.s).
Conclusión
Un producto de
diclofenaco tópico con una mayor concentración del ingrediente
activo no conduce necesariamente a una mayor absorción en relación
con un producto con una menor concentración del ingrediente activo
pero con características diferentes. Estas observaciones resaltan la
importancia de considerar parámetros más allá de la concentración
del fármaco, como la composición, que puede influir en la
solubilidad del fármaco y la permeación de los fármacos
antiinflamatorios no esteroideos tópicos.
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